Niklosamid er et oralt biotilgjengelig klorert salicylanilid, med anthelmintisk og potensiell antineoplastisk aktivitet. Ved oral administrering induserer niklosamid spesifikt nedbrytning av androgenreseptor (AR) variant V7 (AR-V7) gjennom den proteasommedierte banen. Dette nedregulerer uttrykket av AR-varianten, hemmer AR-V7-mediert transkripsjonsaktivitet og reduserer AR-V7-rekruttering til prostataspesifikt antigen (PSA)-genpromotoren. Niklosamid forhindrer også AR-V7-mediert STAT3-fosforylering og -aktivering. Dette hemmer AR/STAT3-mediert signalering og forhindrer uttrykk av STAT3-målgener. Samlet sett kan dette hemme veksten av AR-V7-overuttrykkende kreftceller. AR-V7-varianten, som er kodet av sammenhengende spleising av AR-eksonene 1/2/3/CE3, er oppregulert i en rekke kreftcelletyper og er assosiert med både kreftprogresjon og resistens mot AR-målrettede terapier.

Sammensetning:

Hver bolus inneholder 1250 mg niklosamid

Indikasjon:

For drøvtyggere infiserte paramphistomer, cestodiasis, som storfe- og sauemoniezia, avitellina centripunctata, etc.

Dosering og bruk:

Oralt per 1 kg kroppsvekt.

Storfe: 40–60 mg

Sau: 60–70 mg

Uttaksperiode:

Sauer: 28 dager.

Storfe: 28 dager.

Pakningsstørrelse: 5 tabletter per blisterpakning, 10 blisterpakninger per eske